Inclusión de furosemida en sílice mesoporoso utilizando un sistema continuo de impregnación por humedad incipiente y su influencia en la disolución y biodisponibilidad en ratas

• Autor: García Mayta, Denis Alain
• Formato: tesis de maestría
• Fecha de Publicación: 2020
• Institución: Universidad Peruana Cayetano Heredia
• Repositorio: UPCH-Institucional
• Lenguaje: español
• OAI Identifier: oai:repositorio.upch.edu.pe:20.500.12866/8554
• Enlace del recurso: https://hdl.handle.net/20.500.12866/8554
• Nivel de acceso: acceso abierto
• Materia: Dióxido de Silicio Mesoporoso; Furosemida; Disolución; Biodisponibilidad; Impregnación por Humedad Incipiente; Sistema de Clasificación Biofarmacéutica; https://purl.org/pe-repo/ocde/ford#3.01.05

El objetivo del presente estudio fue incrementar la velocidad de disolución y biodisponibilidad de furosemida mediante su confinamiento en la red de poros de Parteck® SLC 500 USP, Ph. Eur - dióxido de silicio mesoporoso (P-SiO2) utilizando el método de impregnación por humedad incipiente. Furosemida es un diurético insoluble en agua de clase IV según el sistema de clasificación biofarmacéutica. La caracterización demostró mediante cromatografía líquida de alta presión y termogravimetría que la inclusión de furosemida en P-SiO2 fue de 40.69 % ± 0.76 y 40.75 % ± 0.49 respectivamente; la calorimetría diferencial de barrido y difracción de rayos de X mostraron la supresión de las características cristalinas. La evaluación de disolución realizada a furosemida (materia prima), a la inclusión de furosemida en P-SiO2 y a comprimidos de furosemida (40 mg, Mylan®) mostró una diferencia estadísticamente significativa en el porcentaje disuelto para las dos primeras de 32.28 % ± 0.95 y 85.03 % ± 1.34 a los 5 minutos respectivamente; y 35.98 % ± 1.59, 101.65 % ± 0.64, 92.37 % ± 1.25 a los 60 minutos respectivamente. La evaluación farmacocinética in vivo, realizada en ratas Sprague-Dawley, evidenció un notable incremento en el área bajo la curva de la inclusión de furosemida en P-SIO2 (33.56 μg h ml-1) frente a furosemida (16.81 μg h ml-1). Los resultados demostraron un incremento, estadísticamente significativo (p<0.05), en la tasa de disolución y biodisponibilidad de furosemida incluida en P-SiO2 frente a furosemida.