Evaluación de la actividad in vitro de 3 chalconas sintéticas contra parásitos intracelulares de Leishmania infantum - Yauri Cruz, Carlos Alberto (2019)
Determina la actividad anti-Leishmania de tres chalconas de origen sintético contra parásitos de Leishmania infantum, causantes de leishmaniosis visceral. La identidad de las chalconas fue confirmada a través de espectros RMN de protón y fueron etiquetadas como “chalcona 40”, “chalcona 4β” y “chalcona 4γ”. Se desarrollaron tres modelos de evaluación in vitro los cuales emplearon promastigotes procíclicos, amastigotes axénicos y amastigotes intramacrofágicos. Adicionalmente se evaluó la citotoxicidad de los compuestos utilizando macrófagos peritoneales de ratón BALB/C y la línea celular “Raw Cell”. Las tres chalconas fueron poco activas y selectivas contra los promastigotes, sin embargo, para los amastigotes axénicos la actividad y selectividad fue mayor, observándose en la chalcona 43 un IC50 de 2,6 μM, una citotoxicidad (CC50) de 421,4 μM y un índice de selectividad (IS) de 162, IS= CC50/IC50). En el modelo de amastigotes intrarmacrofágicos se observó la mayor actividad en la chalcona 42 (11,1 μM) con una moderada actividad citotóxica (70,7 μM) presentando una selectividad similar a la chalcona 43 de 7. Se concluye que las chalconas 42 y 43 son los compuestos más activos del estudio contra los amastigotes axénicos e intramacrofágicos de L. infantum.